陽(yáng)離子脂質(zhì)體DOTAP正電荷的兩親性類(lèi)脂化合物

常見(jiàn)的DOTAP（Cl），化學(xué)名為(1,2-二油氧基丙基)三甲基氯化銨，分子式C42H80NO4Cl，分子量698.6，一種季銨鹽，是帶正電荷的兩親性類(lèi)脂化合物。

因為生產(chǎn)工藝的不同，有些性狀呈淡黃色蠟狀，而工藝好的公司生產(chǎn)的DOTAP則是白色粉末，更便于稱(chēng)量等實(shí)際操作。

中文名稱(chēng)：DOTAP
化學(xué)名稱(chēng)：（2,3-二油?；?丙基）-三甲基銨-氯鹽；(2,3-二油?；?丙基)-三甲基氯化銨
分子式：C42H80NO4Cl
CAS號：132172-61-3
級別：藥用試劑級別
性狀：白色固體
純度：99%
分子量：698.56
熔點(diǎn)：35~38℃
保存條件：-20±5℃，遮光密閉
注意事項：避免與強酸、強堿、強氧化性物質(zhì)接觸

應用方面，DOTAP價(jià)格相對其它種類(lèi)陽(yáng)離子脂質(zhì)而言較低，性?xún)r(jià)比高，是應用較多的陽(yáng)離子脂質(zhì)，已在人體上使用——正在進(jìn)行III期臨床試驗EndoTAG-1。

EndoTAG-1是將紫杉醇包埋于帶正電荷的脂質(zhì)體中所得的陽(yáng)離子脂質(zhì)體。chu方如下：

與正常脈管系統不同，腫liu內皮由于缺乏糖蛋白涂層，進(jìn)而會(huì )形成具有較大負電荷的細胞表面。EndoTag-1可選擇性吸附于帶負電荷的新生腫liu血管內皮細胞上，即只破壞腫liu新生血管，不攻擊健康血管。而血管內皮細胞是腫liu生長(cháng)不可少的，因此EndoTAG-1除了API紫杉醇發(fā)揮抗ai作用外還因DOTAP提供的正電荷yi制腫liu新生血管生成，雙重機制作用，可有效yi制腫liu生長(cháng)。其目前處于全球性的胰腺ai及三陰性乳腺aiIII期臨床階段，由中國臺灣杏國藥業(yè)主導，計劃選擇10個(gè)國家/地區進(jìn)行，現已成功開(kāi)展：美國、中國中國臺灣、法國、匈牙利、南韓、俄羅斯、以色列等七個(gè)國家及地區的III期臨床試驗。在國內，石藥的2類(lèi)藥“注射用紫杉醇陽(yáng)離子脂質(zhì)體"項目也使用的是DOTAP，于2019年獲CFDA批準進(jìn)行乳腺ai的I期臨床。